Revision 3

#9841Store at -20C

 

Cell Signaling Technology

Orders: 877-616-CELL (2355) [email protected]

Support: 877-678-TECH (8324)

Web: [email protected] cellsignal.com

3 Trask LaneDanversMassachusetts01923USA
For Research Use Only. Not for Use in Diagnostic Procedures.

Background

Bisindolylmaleimide I (BIS), also known as GF-109203X, is a potent inhibitor of PKC (1,2). In vitro, the IC50 of BIS is 10-20 nM for PKCα/β/γ and 100-200 nM for PKCδ/ε isoforms. The in vitro IC50 for PKCζ is approximately 6 μM, indicating that BIS is a very weak inhibitor for this isoform. In in vivo cellular assays, the IC50 of BIS for PKC is 0.2-2 μM (1,3).

  1. Toullec, D. et al. (1991) J. Biol. Chem. 266, 15771-15781.
  2. Martiny-Baron, G. et al. (1993) J. Biol. Chem. 268, 9194-9197.
  3. Heikkilä, J. et al. (1993) Biochem. Biophys. Res. Commun. 197, 1185-1193.

Molecular Formula

C25H24N4O2 • HCl

Molecular Weight

448.94 g/mol

Purity

>99%

CAS

176504-36-2

Solubility

Soluble in DMSO at 1mg/ml.

Storage

Store lyophilized or in solution at -20ºC, desiccated. Protect from light. In lyophilized form, the chemical is stable for 24 months. Once in solution, use within 3 months to prevent loss of potency. Aliquot to avoid multiple freeze/thaw cycles.

Directions for Use

Bisindolylmaleimide I is supplied as 500 μg powder. Store at or below -20ºC. Before use, dissolve powder in 0.28 ml DMSO to make a 4 mM bisindolylmaleimide I stock solution. For working concentrations of 2 μM-4 μM, dilute DMSO stock 1:2000 to 1:1000. Treat cells with the desired concentration for 30 minutes.

Background References

    Cross-Reactivity Key

    H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected

    Trademarks and Patents

    Cell Signaling Technology is a trademark of Cell Signaling Technology, Inc.
    All other trademarks are the property of their respective owners. Visit cellsignal.com/trademarks for more information.

    使用に関する制限

    法的な権限を与えられたCSTの担当者が署名した書面によって別途明示的に合意された場合を除き、 CST、その関連会社または代理店が提供する製品には以下の条件が適用されます。お客様が定める条件でここに定められた条件に含まれるものを超えるもの、 または、ここに定められた条件と異なるものは、法的な権限を与えられたCSTの担当者が別途書面にて受諾した場合を除き、拒絶され、 いかなる効力も効果も有しません。

    研究専用 (For Research Use Only) またはこれに類似する表示がされた製品は、 いかなる目的についても FDA または外国もしくは国内のその他の規制機関により承認、認可または許可を受けていません。 お客様は製品を診断もしくは治療目的で使用してはならず、また、製品に表示された内容に違反する方法で使用してはなりません。 CST が販売または使用許諾する製品は、エンドユーザーであるお客様に対し、使途を研究および開発のみに限定して提供されるものです。 診断、予防もしくは治療目的で製品を使用することまたは製品を再販売 (単独であるか他の製品等の一部であるかを問いません) もしくはその他の商業的利用の目的で購入することについては、CST から別途許諾を得る必要があります。 お客様は以下の事項を遵守しなければなりません。(a) CST の製品 (単独であるか他の資材と一緒であるかを問いません) を販売、使用許諾、貸与、寄付もしくはその他の態様で第三者に譲渡したり使用させたりしてはなりません。また、商用の製品を製造するために CST の製品を使用してはなりません。(b) 複製、改変、リバースエンジニアリング、逆コンパイル、 分解または他の方法により製品の構造または技術を解明しようとしてはなりません。また、 CST の製品またはサービスと競合する製品またはサービスを開発する目的で CST の製品を使用してはなりません。(c) CST の製品の商標、商号、ロゴ、特許または著作権に関する通知または表示を除去したり改変したりしてはなりません。(d) CST の製品をCST 製品販売条件(CST’s Product Terms of Sale) および該当する書面のみに従って使用しなければなりません。(e) CST の製品に関連してお客様が使用する第三者の製品またはサービスに関する使用許諾条件、 サービス提供条件またはこれに類する合意事項を遵守しなければなりません。

    Revision 3
    #9841

    Bisindolylmaleimide I, Hydrochloride

    Bisindolylmaleimide I, Hydrochloride: Image 1 Expand Image
    Bisindolylmaleimide I structure
    Bisindolylmaleimide I, Hydrochloride: Image 2 Expand Image
    Western blot analysis of extracts from A172 cells, untreated or treated with indicated concentrations of Bisindolylmaleimide I for 30 minutes, followed by stimulation with 200 nM TPA for 10 minutes. The phosphorylation of PEA-15 was detected by using Phospho-PEA-15 (Ser104) Antibody #2776 (upper). PEA-15 Antibody #2780 was used as a loading control (lower). Bisindolylmaleimide I-mediated inhibition of TPA-induced PKC phosphorylation of PEA-15 at Ser104 is shown.