Background
Carfilzomib, also known as PR-171, is a potent and irreversible epoxomycin-related proteasome inhibitor (1-4). It preferentially inhibits the chymotrypsin-like (CT-L) activity (low nanomolar IC50) of the 20S proteasome with greater than ten-fold selectivity over trypsin-like and caspase-like activities (1,2). CT-L inhibition with carfilzomib prevents degradation of short-lived misfolded and ubiquitinated proteins intended for proteasomal degradation, inducing cell cycle arrest and/or apoptosis in a variety of tumor cell lines (1-3). Carfilzomib has been shown to have greater antiproliferative activity against multiple myeloma (MM) cells than bortezomib and can overcome bortezomib-induced drug resistance (1). Synergistic interactions between carfilzomib and the histone deacetylase inhibitors vorinostat and entinostat have been observed (4). Proteasome inhibitors such as carfilzomib are important research tools for studying cellular degradation of the ubiquitin-proteasome pathway.
This product has applications to SARS-CoV-2 research into the mechanisms of the Novel Coronavirus, which has caused the COVID-19 pandemic.
Molecular Formula
C40H57N5O7
Molecular Weight
719.9 g/mol
Purity
>98%
CAS
868540-17-4
Solubility
Soluble in DMSO at 80mg/ml and EtOH at 25mg/ml.
Storage
Directions for Use
Carfilzomib is supplied as a lyophilized powder. For a 5 mM stock, reconstitute the 1 mg of powder in 277.82 μl of DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect, but it is typically used at 20-2000 nM for 4-48 hours.
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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