Background
Chelerythrine is a benzophenanthridine alkaloid that elicits a wide range of biological responses. It was initially reported to be a potent PKC inhibitor (IC50 = 660 nM) through interaction with the catalytic domain, competitive with respect to the phosphate acceptor, noncompetitive with respect to ATP (1), and is often used in research as a means to inhibit PKC activation (2-4). However, subsequent studies have shown that chelerythrine is not a potent PKC inhibitor and its effects are independent of PKC inhibition (5,6). Researchers have demonstrated that chelerythrine activates JNK and p38 through an oxidative stress mechanism (6), inhibits Bcl-xL by preventing Bcl-xL-Bak BH3 peptide binding (IC50 = 1.5 μM) and disrupting the interaction between Bcl-xL and Bax (7), and induces apoptosis (6-8).
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Molecular Formula
C21H18NO4Cl
Molecular Weight
383.82 g/mol
Purity
>99%
CAS
3895-92-9
Solubility
Soluble in DMSO and H2O at 5mg/ml.
Storage
Directions for Use
Chelerythrine Chloride is supplied as a lyophilized powder. For a 10 mM stock, reconstitute the 5 mg in 1.30 ml DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect, but it is typically used at 1-20 µM either as a pretreatment for 15 min-1 hr prior to treating with a stimulator or used alone with varying treatment times lasting up to 24 hr.
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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