Background
The small-molecule E-64 is an anti-parasitic and anti-malarial agent that acts as an irreversible, non-selective inhibitor of cysteine proteases. E-64 binds and inhibits the cysteine proteases cathepsin K (IC50 = 1.4 nM), cathepsin S (IC50 = 4.1 nM), and cathepsin L (IC50 = 2.5 nM) in human osteoclast assays. E-64 also inhibits other proteases, including cathepsin B, cathepsin H, papain, and calpain (1,2). Exposure of filarial parasites to E-64 inhibited cathepsin B and resulted in decreased parasite motility and viability (3). E-64 effectively inhibited a SUMO-1-like cysteine protease from the African swine fever virus, resulting in impaired viral replication and a possible treatment for a viral disease that typically causes high mortality in domestic pigs (4). Inhibition of cathepsin B by E-64 in tumor cell lines reduced the invasive properties of the cells by 75% (5). E-64 treatment of ischemia-reperfusion rat kidneys blocked calpain activity and reduced several markers of renal dysfunction (6).
- Barrett, A.J. et al. (1982) Biochem J 201, 189-98.
- Susa, M. et al. (2004) J Transl Med 2, 6.
- Wadhawan, M. et al. (2014) PLoS One 9, e93161.
- Liu, B. et al. (2021) Bioorg Med Chem 35, 116055.
- Szpaderska, A.M. and Frankfater, A. (2001) Cancer Res 61, 3493-500.
- Chatterjee, P.K. et al. (2005) Biochem Pharmacol 69, 1121-31.
Molecular Formula
C15H27N5O5
Molecular Weight
357.4 g/mol
Purity
>99%
CAS
66701-25-5
Solubility
Soluble in 1:1 mixture of water or ethanol at 20 mg/mL.
Storage
Directions for Use
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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