Background
Entacapone, also known as OR-611, is a catechol O-methyltransferase (COMT) inhibitor with IC50 values ranging from 10 nM to 160 nM for rat duodenum and rat liver COMT, respectively (1,2). Taken as an adjuvant with levodopa/carbidopa therapy, entacapone blocks COMT methylation and subsequent degradation of plasma levodopa, prolonging and improving therapeutic response in Parkinson’s patients (3,4). Entacapone inhibition of COMT also works synergistically with (-)-Epigallocatechin-3-gallate (EGCG) to inhibit human and murine lung cancer cell growth in vitro (5).
- Männistö, P.T. et al. (1992) Br J Pharmacol 105, 569-74.
- Nissinen, E. et al. (1992) Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 346, 262-6.
- Najib, J. (2001) Clin Ther 23, 802-32; discussion 771.
- Trenkwalder, C. et al. (2019) Neurology 92, e1487-e1496.
- Forester, S.C. and Lambert, J.D. (2014) Carcinogenesis 35, 365-72.
Molecular Formula
C14H15N3O5
Molecular Weight
305.3 g/mol
Purity
>98%
CAS
130929-57-6
Solubility
Soluble in DMSO at 30 mg/ml or ethanol at 3 mg/ml.
Storage
Directions for Use
Entacapone is supplied as a lyophilized powder. For a 30 mM stock, reconstitute 10 mg of powder in 1.09 ml of DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect.
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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