Background
Gö6976 is an ATP-competitive PKC inhibitor specific for Ca2+-dependent PKCα (IC50 = 2.3 nM) and PKCβ1 (IC50 = 6.2 nM) isozymes (1). It is also a potent inhibitor of PKD (IC50 = 20 nM) (2). Researchers have demonstrated that Gö6976 blocks JNK activation (3-5) and inhibits PKCα-mediated, TPA-stimulated phosphorylation of CREB at Ser133 (6,7). Gö6976 is also an effective inhibitor of the tyrosine kinases Jak2 and FLT3 (8), as well as TrkA and TrkB (9).
- Martiny-Baron, G. et al. (1993) J Biol Chem 268, 9194-7.
- Gschwendt, M. et al. (1996) FEBS Lett 392, 77-80.
- López-Bergami, P. et al. (2005) Mol Cell 19, 309-20.
- Wen, J. et al. (2011) J Neuroinflammation 8, 38.
- Lemonnier, J. et al. (2004) J Biol Chem 279, 259-64.
- Chung, Y.W. et al. (2011) J Biol Chem 286, 29681-90.
- Paruchuri, S. and Sjölander, A. (2003) J Biol Chem 278, 45577-85.
- Grandage, V.L. et al. (2006) Br J Haematol 135, 303-16.
- Behrens, M.M. et al. (1999) J Neurochem 72, 919-24.
Molecular Formula
C24H18N4O
Molecular Weight
378.4 g/mol
Purity
>99%
CAS
136194-77-9
Solubility
Soluble in DMSO at 25mg/ml.
Storage
Directions for Use
Gö6976 is supplied as a lyophilized powder. For a 1 mM stock, reconstitute the 500 µg in 1.32 ml DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect, but it is typically used as a pretreatment at 0.1-10 µM for 0.5-1 hr prior to treating with a stimulator or is used alone with varying treatment times lasting up to 24 hr. Soluble in DMSO at 25 mg/ml; very poorly soluble in ethanol and water with maximum solubility in water at ~1-5 µM.
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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