Background
GBR-12909 Dihydrochloride is a highly selective synaptosomal dopamine uptake inhibitor (Ki = 1 nM), with a 100-fold stronger affinity for the dopamine uptake carrier protein than noradrenaline and serotonin (1). GBR-12909 Dihydrochloride has also been demonstrated to be a strong sigma receptor ligand in rat brain samples with an IC50 value of 48 nM (2). This small molecule is considered to be a high-affinity, long-acting dopamine transporter (DAT) inhibitor and in vivo models show that intravenous injection of GBR-12909 Dihydrochloride blocks dopamine uptake within 5 seconds, matching the temporal effect of cocaine, with longer-acting and less negative behavioral effects (3). The ability to regulate dopamine uptake makes GBR-12909 Dihydrochloride a compound of interest when studying substance abuse issues like alcohol and cocaine addiction (4,5).
Molecular Formula
C28H32F2N2O • 2HCl
Molecular Weight
523.5 g/mol
Purity
>98%
CAS
67469-78-7
Solubility
Soluble in DMSO at 30 mg/ml or water at 10 mg/ml both with slight warming.
Storage
Directions for Use
GBR-12909 Dihydrochloride is supplied as a lyophilized powder. For a 15 mM stock, reconstitute 10 mg of powder in 1.27 ml of DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect.
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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