Background
Originally isolated from the soil fungi Nocardiopisis sp., K252a is a staurosporine analog that inhibits various protein kinases through competition with the ATP binding site (1,2). K252a is a reversible cell-permeable, potent inhibitor of phosphorylase kinase (IC50 = 1.7 nM), protein kinase A (PKA) (IC50 = 140 nM), and protein kinase C (PKC) (IC50 = 470 nM) (3,4). K252a is also known to inhibit protein kinase G and CaM kinase II (5,6). K252a inhibits nerve growth factor induced Trk activation (IC50 = 3 nM), as well as downstream signaling (5,7,8). K252a is reported to induce apoptosis and cell cycle arrest through cdc25 and cdc2 inhibition (9).
- Kase, H. et al. (1986) J Antibiot (Tokyo) 39, 1059-65.
- Kase, H. et al. (1987) Biochem Biophys Res Commun 142, 436-40.
- Elliott, L.H. et al. (1990) Biochem Biophys Res Commun 171, 148-54.
- Davis, P.D. et al. (1992) J Med Chem 35, 177-84.
- Koizumi, S. et al. (1988) J Neurosci 8, 715-21.
- Hashimoto, Y. et al. (1991) Biochem Biophys Res Commun 181, 423-9.
- Berg, M.M. et al. (1992) J Biol Chem 267, 13-6.
- Tapley, P. et al. (1992) Oncogene 7, 371-81.
- Chin, L.S. et al. (1999) Cancer Invest 17, 391-5.
Molecular Formula
C27H21N3O5
Molecular Weight
467.47 g/mol
Purity
>99%
CAS
99533-80-9
Solubility
Soluble in DMSO at 100mg/ml.
Storage
Directions for Use
K252a is supplied as a lyophilized powder. For a 1 mM stock, reconstitute the 100 μg in 213.9 µl DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect, but it is typically used as a pretreatment at 0.1-1 µM for 0.5-1 hr prior to treating with a stimulator. Soluble in DMSO at 100 mg/ml; poorly soluble in ethanol.
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
使用に関する制限
法的な権限を与えられたCSTの担当者が署名した書面によって別途明示的に合意された場合を除き、 CST、その関連会社または代理店が提供する製品には以下の条件が適用されます。お客様が定める条件でここに定められた条件に含まれるものを超えるもの、 または、ここに定められた条件と異なるものは、法的な権限を与えられたCSTの担当者が別途書面にて受諾した場合を除き、拒絶され、 いかなる効力も効果も有しません。
研究専用 (For Research Use Only) またはこれに類似する表示がされた製品は、 いかなる目的についても FDA または外国もしくは国内のその他の規制機関により承認、認可または許可を受けていません。 お客様は製品を診断もしくは治療目的で使用してはならず、また、製品に表示された内容に違反する方法で使用してはなりません。 CST が販売または使用許諾する製品は、エンドユーザーであるお客様に対し、使途を研究および開発のみに限定して提供されるものです。 診断、予防もしくは治療目的で製品を使用することまたは製品を再販売 (単独であるか他の製品等の一部であるかを問いません) もしくはその他の商業的利用の目的で購入することについては、CST から別途許諾を得る必要があります。 お客様は以下の事項を遵守しなければなりません。(a) CST の製品 (単独であるか他の資材と一緒であるかを問いません) を販売、使用許諾、貸与、寄付もしくはその他の態様で第三者に譲渡したり使用させたりしてはなりません。また、商用の製品を製造するために CST の製品を使用してはなりません。(b) 複製、改変、リバースエンジニアリング、逆コンパイル、 分解または他の方法により製品の構造または技術を解明しようとしてはなりません。また、 CST の製品またはサービスと競合する製品またはサービスを開発する目的で CST の製品を使用してはなりません。(c) CST の製品の商標、商号、ロゴ、特許または著作権に関する通知または表示を除去したり改変したりしてはなりません。(d) CST の製品をCST 製品販売条件(CST’s Product Terms of Sale) および該当する書面のみに従って使用しなければなりません。(e) CST の製品に関連してお客様が使用する第三者の製品またはサービスに関する使用許諾条件、 サービス提供条件またはこれに類する合意事項を遵守しなければなりません。