Background
The immunomodulatory drug Lenalidomide is one of a number of chemically modified analogs of the angiogenesis inhibitor, Thalidomide. Lenalidomide can act as an anti-tumor agent by suppressing angiogenesis and activating the immune system (1). Binding of Lenalidomide to Cereblon (CRBN), a substrate receptor for the CRL4 E3 ubiquitin ligase, causes selective ubiquitination and degradation of the zinc finger transcription factors Ikaros and Aiolos (2). A similar mechanism leads to the ubiquitination and targeted degradation of casein kinase 1α (CK1α) (3). Lenalidomide also downregulates SALL4, a zinc finger transcription factor that has been implicated in some human malformation syndromes, including Duane-radial ray syndrome (Okihiro syndrome) and Acro-renal-ocular syndrome (4). Lenalidomide (and other Thalidomide derivatives) can effectively treat multiple myeloma, mantle cell lymphoma, and non-Hodgkin follicular lymphoma (5-7) and can effectively induce remission in patients with myelodysplastic syndrome, either with or without chromosome 5q deletion (8).
- Bartlett, J.B. et al. (2004) Nat Rev Cancer 4, 314-22.
- Krönke, J. et al. (2014) Oncoimmunology 3, e941742.
- Petzold, G. et al. (2016) Nature 532, 127-30.
- Donovan, K.A. et al. (2018) Elife 7, e38430. doi: 10.7554/eLife.38430.
- Weber, D.M. et al. (2007) N Engl J Med 357, 2133-42.
- Habermann, T.M. et al. (2009) Br J Haematol 145, 344-9.
- Flowers, C.R. et al. (2020) Blood 135, 2133-2136.
- Park, I. et al. (2021) Cancers (Basel) 13, 5084. doi: 10.3390/cancers13205084.
Molecular Formula
C13H13N3O3
Molecular Weight
259.2 g/mol
Purity
>98%
CAS
191732-72-6
Solubility
Soluble in DMSO at 30 mg/mL.
Storage
Directions for Use
Caution: Teratogenic. Pregnant women should avoid using compound.
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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