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90543
Lenalidomide
Activators & Inhibitors
Chemical Modulators

Lenalidomide #90543

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Lenalidomide: Image 1
Chemical structure of Lenalidomide.

Product Usage Information

Lenalidomide is supplied as a lyophilized powder. For a 15 mM stock, reconstitute 5 mg of powder in 1.29 mL of DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect.

Caution: Teratogenic. Pregnant women should avoid using compound.

Storage

Store lyophilized at room temperature, desiccated. In lyophilized form, the chemical is stable for 24 months. Once in solution, store at -20ºC and use within 3 months to prevent loss of potency. Aliquot to avoid multiple freeze/thaw cycles.

Product Description

Molecular Weight 259.2 g/mol
Purity >98%
Molecular Formula C13H13N3O3
CAS 191732-72-6
Solubility Soluble in DMSO at 30 mg/mL.

Background

The immunomodulatory drug Lenalidomide is one of a number of chemically modified analogs of the angiogenesis inhibitor, Thalidomide. Lenalidomide can act as an anti-tumor agent by suppressing angiogenesis and activating the immune system (1). Binding of Lenalidomide to Cereblon (CRBN), a substrate receptor for the CRL4 E3 ubiquitin ligase, causes selective ubiquitination and degradation of the zinc finger transcription factors Ikaros and Aiolos (2). A similar mechanism leads to the ubiquitination and targeted degradation of casein kinase 1α (CK1α) (3). Lenalidomide also downregulates SALL4, a zinc finger transcription factor that has been implicated in some human malformation syndromes, including Duane-radial ray syndrome (Okihiro syndrome) and Acro-renal-ocular syndrome (4). Lenalidomide (and other Thalidomide derivatives) can effectively treat multiple myeloma, mantle cell lymphoma, and non-Hodgkin follicular lymphoma (5-7) and can effectively induce remission in patients with myelodysplastic syndrome, either with or without chromosome 5q deletion (8).
  1. Bartlett, J.B. et al. (2004) Nat Rev Cancer 4, 314-22.
  2. Krönke, J. et al. (2014) Oncoimmunology 3, e941742.
  3. Petzold, G. et al. (2016) Nature 532, 127-30.
  4. Donovan, K.A. et al. (2018) Elife 7, e38430. doi: 10.7554/eLife.38430.
  5. Weber, D.M. et al. (2007) N Engl J Med 357, 2133-42.
  6. Habermann, T.M. et al. (2009) Br J Haematol 145, 344-9.
  7. Flowers, C.R. et al. (2020) Blood 135, 2133-2136.
  8. Park, I. et al. (2021) Cancers (Basel) 13, 5084. doi: 10.3390/cancers13205084.

使用に関する制限

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