Background
ML-241 is an inhibitor of valosin-containing protein (VCP, p97), which is part of an ATPase protein complex that regulates several critical cellular processes, including the proteasomal degradation of ubiquitinated proteins and autophagosome maturation. ML-241 inhibits VCP (IC50 of approximately 100 nM), blocks degradation of p97-dependent proteasome substrates (IC50 of approximately 3,500 nM), and impairs the endoplasmic reticulum (ER)-associated degradation pathway (1). VCP forms a hexamer with a pair of ATPase domains (D1 and D2) and an N-terminal domain that binds numerous cofactor proteins. Both ML-241 and the related inhibitor ML-240 specifically bind the D2 ATPase domain, while a second pair of inhibitors (DBeQ and NMS-873) are capable of binding and inhibiting both D1 and D2 ATPase domains (2). The p47 cofactor of VCP is shown to attenuate ML-241 inhibition of VCP by a factor of approximately 50-fold (3).
Molecular Formula
C23H24N4O
Molecular Weight
372.5 g/mol
Purity
>98%
CAS
1346528-06-0
Solubility
Soluble in DMSO at 50 mg/mL or ethanol at 14 mg/mL.
Storage
Directions for Use
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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