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53455
NSC-95397
Activators & Inhibitors
Chemical Modulators

NSC-95397 #53455

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NSC-95397: Image 1
Chemical structure of NSC-95397.

Product Usage Information

NSC-95397 is supplied as a lyophilized powder. For a 10 mM stock, reconstitute 5 mg of powder in 1.61 mL of DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect.

Storage

Store lyophilized at -20ºC, desiccated. In lyophilized form, the chemical is stable for 24 months. Once in solution, store at -20ºC and use within 1 month to prevent loss of potency. Aliquot to avoid multiple freeze/thaw cycles.

Product Description

Molecular Weight 310.4 g/mol
Purity >98%
Molecular Formula C14H14O4S2
CAS 93718-83-3
Solubility Soluble in DMSO at 15 mg/mL or ethanol at 1 mg/mL.

Background

NSC-95397 is a quinone-containing inhibitor of the cdc25 dual-specificity phosphatases responsible for regulating eukaryotic cell entry into mitosis. The primary substrate of cdc25A is CDK2, which allows progression through the G1/S and intra-S checkpoints; cdc25C activates CDK1 to overcome the G2/M checkpoint and allow mitotic entry (1). cdc25 phosphatase inhibition by NSC-95397 varies, with dissociation constants for cdc25A, -B, and -C of Ki = 32 nM, 96 nM, and 40 nM, respectively (2). NSC-95397 treatment of cancer cell lines leads to cell growth inhibition and cell cycle arrest at G2/M (1). Similar growth inhibition was seen in human hepatoma and breast cancer cells (3). Exposure of human erythrocytes to NSC-95397 triggers cell shrinkage, cell membrane scrambling, and eryptosis (4). The dual-specificity phosphatases MAP Kinase phosphatase 1 (MKP1) and MKP3 are likewise inhibited by NSC-95397, with NSC-95397 treatment followed by inhibited proliferation and reduced cell viability in a number of colon cancer cell lines (5,6).
  1. Han, Y. et al. (2004) J Pharmacol Exp Ther 309, 64-70.
  2. Lazo, J.S. et al. (2002) Mol Pharmacol 61, 720-8.
  3. Peyregne, V.P. et al. (2005) Mol Cancer Ther 4, 595-602.
  4. Jemaà, M. et al. (2016) Cell Physiol Biochem 40, 597-607.
  5. Vogt, A. et al. (2008) Mol Cancer Ther 7, 330-40.
  6. Dubey, N.K. et al. (2018) Int J Mol Sci 19, 1625. doi: 10.3390/ijms19061625.

使用に関する制限

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