Background
PBIT is a small-molecule inhibitor of lysine demethylase 5B (JARID1B or KDM5B), which demethylates Lys4 of histone H3. PBIT is also involved in cell fate decisions and is overexpressed in a variety of human cancers (1). PBIT inhibits JARID1B (IC50 of approximately 3 μM) and the related JARID1A and JARID1C demethylases less potently (IC50 of 6 and 4.9 μM, respectively). PBIT treatment of breast cancer cells increased lysine methylated histone H3 protein levels, suggesting that PBIT inhibits JARID1B demethylase in vivo (2). In a study of angiotensin II-induced endothelial dysfunction in mice, inhibition of JARID1B by PBIT reduced the inflammatory response and prevented the development of endothelial dysfunction (3). Overexpression of JARID1B in non-small cell lung cancer correlated with tumor size, lymph node metastasis, advanced stages, and poor overall survival; inhibition of JARID1B by PBIT enhanced cancer cell death and increased treatment effectiveness (4).
Molecular Formula
C14H11NOS
Molecular Weight
241.3 g/mol
Purity
>98%
CAS
2514-30-9
Solubility
Soluble in DMSO at 24 mg/mL or ethanol at 5 mg/mL.
Storage
Directions for Use
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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