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81379
PBIT
Activators & Inhibitors
Chemical Modulators

PBIT #81379

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PBIT: Image 1
Chemical structure of PBIT.

Product Usage Information

PBIT is supplied as a lyophilized powder. For a 10 mM stock, reconstitute 1 mg of powder in 0.41 mL of DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect.

Storage

Store lyophilized at -20ºC, desiccated. In lyophilized form, the chemical is stable for 24 months. Once in solution, store at -20ºC and use within 1 month to prevent loss of potency. Aliquot to avoid multiple freeze/thaw cycles.

Product Description

Molecular Weight 241.3 g/mol
Purity >98%
Molecular Formula C14H11NOS
CAS 2514-30-9
Solubility Soluble in DMSO at 24 mg/mL or ethanol at 5 mg/mL.

Background

PBIT is a small-molecule inhibitor of lysine demethylase 5B (JARID1B or KDM5B), which demethylates Lys4 of histone H3. PBIT is also involved in cell fate decisions and is overexpressed in a variety of human cancers (1). PBIT inhibits JARID1B (IC50 of approximately 3 μM) and the related JARID1A and JARID1C demethylases less potently (IC50 of 6 and 4.9 μM, respectively). PBIT treatment of breast cancer cells increased lysine methylated histone H3 protein levels, suggesting that PBIT inhibits JARID1B demethylase in vivo (2). In a study of angiotensin II-induced endothelial dysfunction in mice, inhibition of JARID1B by PBIT reduced the inflammatory response and prevented the development of endothelial dysfunction (3). Overexpression of JARID1B in non-small cell lung cancer correlated with tumor size, lymph node metastasis, advanced stages, and poor overall survival; inhibition of JARID1B by PBIT enhanced cancer cell death and increased treatment effectiveness (4).
  1. Han, M. et al. (2017) Oncotarget 8, 8980-8991.
  2. Sayegh, J. et al. (2013) J Biol Chem 288, 9408-17.
  3. Vasconez, A.E. et al. (2019) Acta Physiol (Oxf) 225, e13168.
  4. Kuo, K.T. et al. (2018) Clin Epigenetics 10, 107.

使用に関する制限

法的な権限を与えられたCSTの担当者が署名した書面によって別途明示的に合意された場合を除き、 CST、その関連会社または代理店が提供する製品には以下の条件が適用されます。お客様が定める条件でここに定められた条件に含まれるものを超えるもの、 または、ここに定められた条件と異なるものは、法的な権限を与えられたCSTの担当者が別途書面にて受諾した場合を除き、拒絶され、 いかなる効力も効果も有しません。

研究専用 (For Research Use Only) またはこれに類似する表示がされた製品は、 いかなる目的についても FDA または外国もしくは国内のその他の規制機関により承認、認可または許可を受けていません。 お客様は製品を診断もしくは治療目的で使用してはならず、また、製品に表示された内容に違反する方法で使用してはなりません。 CST が販売または使用許諾する製品は、エンドユーザーであるお客様に対し、使途を研究および開発のみに限定して提供されるものです。 診断、予防もしくは治療目的で製品を使用することまたは製品を再販売 (単独であるか他の製品等の一部であるかを問いません) もしくはその他の商業的利用の目的で購入することについては、CST から別途許諾を得る必要があります。 お客様は以下の事項を遵守しなければなりません。(a) CST の製品 (単独であるか他の資材と一緒であるかを問いません) を販売、使用許諾、貸与、寄付もしくはその他の態様で第三者に譲渡したり使用させたりしてはなりません。また、商用の製品を製造するために CST の製品を使用してはなりません。(b) 複製、改変、リバースエンジニアリング、逆コンパイル、 分解または他の方法により製品の構造または技術を解明しようとしてはなりません。また、 CST の製品またはサービスと競合する製品またはサービスを開発する目的で CST の製品を使用してはなりません。(c) CST の製品の商標、商号、ロゴ、特許または著作権に関する通知または表示を除去したり改変したりしてはなりません。(d) CST の製品をCST 製品販売条件(CST’s Product Terms of Sale) および該当する書面のみに従って使用しなければなりません。(e) CST の製品に関連してお客様が使用する第三者の製品またはサービスに関する使用許諾条件、 サービス提供条件またはこれに類する合意事項を遵守しなければなりません。

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