Background
Sunitinib, also known as SU11248, is a multi-tyrosine kinase inhibitor widely known to target PDGFR, VEGFR, KIT, and FLT3, and therefore has both antitumor and antiangiogenic activities. Cellular phosphorylation assays show that sunitinib effectively inhibits ligand-dependent phosphorylation of these receptor tyrosine kinases in nanomolar concentrations and can also inhibit ligand-dependent cellular proliferation (1-3). Sunitinib displays greater than 10-fold selectively for PDGFRB and VEGFR over numerous other kinases, including EGFR, Cdk2, Met, IGF -1R, Abl, and src (2). Inhibition of CSF-1 (4) and RET (5) by sunitinib has also been observed.
This product has applications to SARS-CoV-2 research into the mechanisms of the Novel Coronavirus, which has caused the COVID-19 pandemic.
Molecular Formula
C22H27FN4O2•C4H6O5
Molecular Weight
532.56 g/mol
Purity
>99%
CAS
341031-54-7
Solubility
Soluble in DMSO at 40mg/ml.
Storage
Directions for Use
Sunitinib is supplied as a lyophilized powder. For a 5 mM stock, reconstitute the 10 mg in 3.76 ml DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect, but it is typically used at 0.1-10 µM either as a pretreatment for 0.5-2 hr prior to treating with a stimulator or is used alone with varying treatment times lasting up to 24 hr. Sunitinib is soluble in DMSO at 40 mg/ml; poorly soluble in ethanol and water with maximum solubility in water ~10-50 µM.
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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