Background
Tofacitinib is a cell permeable Janus kinase (JAK) inhibitor with demonstrated preference to inhibiting JAK1 and JAK3 (1). Tofacitinib inhibits JAK isoforms 1, 2, and 3 with IC50 values of 6.1, 12, and 8.0 nM, respectively; the reported IC50 value relative to Tyk2 is 176 nM (2). Research studies show that tofacitinib primarily blocks γc cytokine receptors and inhibits cytokine production, which suggests that tofacitinib blocks cytokine action during both innate and adaptive responses (1,3). The overall effect of tofacitinib is to reduce inflammatory responses through selective inhibition of JAK family members (4).
Molecular Formula
C16H20N6O
Molecular Weight
312.37 g/mol
Purity
>99%
CAS
936487-63-7
Solubility
Soluble in DMSO and EtOH at 100mg/ml.
Storage
Directions for Use
Tofacitinib is supplied as a lyophilized powder. For a 50 mM stock, reconstitute the 10 mg of powder in 640.27 of μl DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect, but it is typically used at 5-500 nM for 1-72 hr.
Solubility: Soluble in DMSO and ethanol at 100 mg/ml. Very poorly soluble in water.
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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