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50902
TPCA-1
Activators & Inhibitors
Chemical Modulators

TPCA-1 #50902

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TPCA-1: Image 1
Chemical structure of TPCA-1.

Product Usage Information

TPCA-1 is supplied as a lyophilized powder. For a 15 mM stock, reconstitute 5 mg of powder in 1.19 mL of DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect.

Storage

Store lyophilized at -20ºC, desiccated. In lyophilized form, the chemical is stable for 24 months. Once in solution, store at -20ºC and use within 3 months to prevent loss of potency. Aliquot to avoid multiple freeze/thaw cycles.

Product Description

Molecular Weight 279.3 g/mol
Purity >98%
Molecular Formula C12H10FN3O2S
CAS 507475-17-4
Solubility Soluble in DMSO at 30 mg/mL.

Background

TPCA-1 blocks NF-κB signaling and suppresses the transcription of several pro-inflammatory cytokines through inhibition of the IκB kinase subunit IKKβ (IKK2). Studies show that TPCA-1 specifically inhibits IKKβ (IC50 of 17.9 nM) and reduces inflammation and antigen-induced T cell proliferation in murine collagen-induced arthritis (1). TPCA-1 prevents recruitment of the transcription factor STAT3 to upstream kinases through interaction with the SH2 domain of STAT3. This limits the ability of cytokines and tyrosine kinases to induce STAT3 activity, which inhibits the ability of STAT3 to regulate cell growth and apoptosis. Treatment of non-small cell lung cancer (NSCLC) cells with TPCA-1 represses cell proliferation, suggesting that TPCA-1 may be effective in treating some forms of cancer (2). Studies have examined the ability of TPCA-1 to mediate the inflammatory response through control of IKKβ and STAT3 signaling in animal models of arthritis (1), chronic periodontitis (3), and nasal epithelial inflammation (4).
  1. Podolin, P.L. et al. (2005) J Pharmacol Exp Ther 312, 373-81.
  2. Nan, J. et al. (2014) Mol Cancer Ther 13, 617-29.
  3. Wang, B. et al. (2021) Mol Oral Microbiol 36, 192-201.
  4. Sachse, F. et al. (2011) Rhinology 49, 168-73.

使用に関する制限

法的な権限を与えられたCSTの担当者が署名した書面によって別途明示的に合意された場合を除き、 CST、その関連会社または代理店が提供する製品には以下の条件が適用されます。お客様が定める条件でここに定められた条件に含まれるものを超えるもの、 または、ここに定められた条件と異なるものは、法的な権限を与えられたCSTの担当者が別途書面にて受諾した場合を除き、拒絶され、 いかなる効力も効果も有しません。

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