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66672
10058-F4
Activators & Inhibitors
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10058-F4 #66672

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Chemical structure of 10058-F4.
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Product Usage Information

10058-F4 is supplied as a lyophilized powder. For a 10 mM stock, reconstitute 1 mg of powder in 0.40 mL of DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect.

Storage

Store lyophilized at room temperature, desiccated. In lyophilized form, the chemical is stable for 24 months. Once in solution, store at -20ºC and use within 1 month to prevent loss of potency. Aliquot to avoid multiple freeze/thaw cycles.

Product Description

Molecular Weight 249.4 g/mol
Purity >98%
Molecular Formula C12H11NOS2
CAS 403811-55-2
Solubility Soluble in DMSO at 60 mg/mL or ethanol at 20 mg/mL.

Background

The small-molecule 10058-F4 inhibits c-Myc, a transcriptional regulator involved in cell proliferation, differentiation, and apoptosis. Dysregulation of the oncoprotein c-Myc is common in human cancers. 10058-F4 inhibits transactivation of gene expression by c-Myc-Max heterodimers by disrupting the association between c-Myc and the transcription factor Max (1). 10058-F4 treatment of acute myeloid leukemia cells inhibited c-Myc expression and induced apoptosis and cell arrest at G0/G1 (2). In a mouse neuroblastoma model, 10058-F4 inhibited transactivation by N-Myc-Max, resulting in cell cycle arrest, apoptosis, and tumor growth reduction (3). Ovarian cancer cells treated with 10058-F4 displayed reduced cell proliferation and enhanced effects of chemotherapeutic drugs. The 10058-F4 inhibitor likely upregulates FOXO transcription factors and downstream genes involved in ovarian G1 cell cycle arrest, apoptosis, and autophagic cell death (4). 10058-F4 promoted increased expression of thioredoxin-interacting protein (TXNIP) in triple-negative breast cancer drug-resistant cells, which promoted reactive oxygen species synthesis and reversed doxorubicin-induced chemotherapy resistance (5).
  1. Yin, X. et al. (2003) Oncogene 22, 6151-9.
  2. Huang, M.J. et al. (2006) Exp Hematol 34, 1480-9.
  3. Zirath, H. et al. (2013) Proc Natl Acad Sci U S A 110, 10258-63.
  4. Ghaffarnia, R. et al. (2021) Eur J Pharmacol 908, 174345.
  5. Chen, Y. et al. (2022) Cell Death Dis 13, 338.

使用に関する制限

法的な権限を与えられたCSTの担当者が署名した書面によって別途明示的に合意された場合を除き、 CST、その関連会社または代理店が提供する製品には以下の条件が適用されます。お客様が定める条件でここに定められた条件に含まれるものを超えるもの、 または、ここに定められた条件と異なるものは、法的な権限を与えられたCSTの担当者が別途書面にて受諾した場合を除き、拒絶され、 いかなる効力も効果も有しません。

研究専用 (For Research Use Only) またはこれに類似する表示がされた製品は、 いかなる目的についても FDA または外国もしくは国内のその他の規制機関により承認、認可または許可を受けていません。 お客様は製品を診断もしくは治療目的で使用してはならず、また、製品に表示された内容に違反する方法で使用してはなりません。 CST が販売または使用許諾する製品は、エンドユーザーであるお客様に対し、使途を研究および開発のみに限定して提供されるものです。 診断、予防もしくは治療目的で製品を使用することまたは製品を再販売 (単独であるか他の製品等の一部であるかを問いません) もしくはその他の商業的利用の目的で購入することについては、CST から別途許諾を得る必要があります。 お客様は以下の事項を遵守しなければなりません。(a) CST の製品 (単独であるか他の資材と一緒であるかを問いません) を販売、使用許諾、貸与、寄付もしくはその他の態様で第三者に譲渡したり使用させたりしてはなりません。また、商用の製品を製造するために CST の製品を使用してはなりません。(b) 複製、改変、リバースエンジニアリング、逆コンパイル、 分解または他の方法により製品の構造または技術を解明しようとしてはなりません。また、 CST の製品またはサービスと競合する製品またはサービスを開発する目的で CST の製品を使用してはなりません。(c) CST の製品の商標、商号、ロゴ、特許または著作権に関する通知または表示を除去したり改変したりしてはなりません。(d) CST の製品をCST 製品販売条件(CST’s Product Terms of Sale) および該当する書面のみに従って使用しなければなりません。(e) CST の製品に関連してお客様が使用する第三者の製品またはサービスに関する使用許諾条件、 サービス提供条件またはこれに類する合意事項を遵守しなければなりません。

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